K lorheksidin merupakan derivat bisbiguanida dan antimikroba sintetik yang umumnya digunakan dalam bentuk glukonat. Secara in vitro, klorheksidin glukonat efektif melawan bakteri Gram positif, bakteri Gram negatif, jamur, ragi, serta bakteri fakultatif aerob dan anaerob. Muatan positif yang dimiliki klorheksidin akan berikatan secara elektrostatik dengan muatan negatif pada dinding sel bakteri, dalam hal ini, klorheksidin merusak struktur lipoprotein. Selain sifat antibakteri, klorheksidin juga memiliki efek bakteriostatik dengan mempengaruhi pembentukan pelikel dan menghambat kolonisasi bakteri dalam plak. Klorheksidin terdapat dalam preparat yang bervariasi yaitu larutan kumur-kumur (0.2 % atau 0.12%), gel (0.5%-1%), larutan irigasi, dan bahan controlled delivery (Periochip). Efek samping klorheksidin adalah pewarnaan pada gigi dan jaringan lunak, gangguan pengecapan, dan kadang-kadang pembengkakan kelenjar parotis. Klorheksidin memiliki aktivitas toksik sistemik yang rendah pada manusia, tidak mengalami resistensi pada mikroorganisme dalam mulut, dan tidak mengganggu proses reproduksi dan janin.